عنوان
|
استفاده از استراتژی add-on جهت سنتز مشتقات جدیدی از ترکیبات دارویی و فعال بیولوژیکی حاوی بخش آدامانتان نانودیاموندی
|
نوع پژوهش
|
پایان نامه
|
کلیدواژهها
|
آدامانتان، نانودیاموند، توپچه لیپوفیلی، ترکیبات دارویی، ترکیبات فعال بیولوژیکی
|
چکیده
|
چه چیز باعث می شود که این پارافین کروی خاص باشد؟
1- از همه موضوع سایز : جهت اصابت و برخورد با هدف از قبیل کانال های یونی، آدامانتان و برخی مشتقات متیل استخلاف دار آن به طور مشخص ابعاد مولکولی مناسبی برای بلوکه کردن کانال های کلسیمی دارند.
2- لیپوفیلیسیته در چند مورد بر روی آفینیته اثر مستقیم دارد، اما همچنین دارای تاثیر غیر مستقیم نیز است، به طوری که توانایی دستیابی CNS را از طریق تسهیل نفوذ مایع- خون- مغزی بهبود می بخشد.
3- هیدروکربن صلب مانع از شکستن متابولیکی گروه های عاملی مجاور خود شده و از اینرو مدت زمان عمل دارو را نسبت به دیگر داروهای مشتق شده از پپتیدها بهبود می بخشد. به عبارت دیگر زیست سازگار می باشد، چون متابولیسم در کبد اتفاق می افتد، به طوریکه اثرات سمی ناشی از انباشته شدن در درمان مزمن و طولانی مدت مورد انتظار نیست.
4- دیده شده است که بیشتر داروهای بر پایه آدامانتان در متابولیت های مورد مطالعه به مقدار زیادی بدون تغییر دفع می شوند که این یک مزیت اضافی است چون اثرات جانبی احتمالی ناشی از متابولیت های بیواکتیو ذاتا غیر ممکن می شود. 5- در نهایت گرایش به مولکول های بزرگتر به عنوان دارو در حال بهره برداری است، کنترل برروی جهت گیری گروه عاملی در ارتباط با بهینه سازی توان و سلکتیویتهء دارو در حال افزایش است. ما انتظار داریم اسکافلدهای بر پایه -آدامانتان در این زمینه مناسب باشند. با توجه به وجود هفت داروی آدامانتانی موثر موجود در بازار به عنوان داروهای ضد ویروسی، آنتی دیابتی، آنتی آلزایمر، آنتی پارکینسون و کاندیداهای دارویی اصلاح شده با بخش آدامانتانی بر آن هستیم که با استفاده از استراتژیadd-on بخش آدامانتانی را در یک سری از ترکیبات دارویی و ترکیبات فعال بیولوژیکی وارد نماییم و در صورت امکان تاثیر بخش آدامانتانی را برروی خواص انها بررسی کنیم.
|
پژوهشگران
|
مینا آبکارارس (دانشجو)، عادله مشتقی زنوز (استاد راهنما)، حسن ولی زاده (استاد مشاور)
|