عنوان
|
سنتز مشتقات 4،1-دی هیدروپیریدین نامتقارن حاوی آدامانتان دیاموندوئیدی با استفاده از ترکیب متیلن فعال N-1-آدامانتیل استواستامید
|
نوع پژوهش
|
پایان نامه
|
کلیدواژهها
|
4،1-دی هیدروپیریدین، آنتاگونیست کانال کلسیم، 1-N-آدامانتیل استواستامید، آدامانتان، آمانتادین ، دیاموندوئید، نانودیاموند
|
چکیده
|
امروزه ترکیبات هتروسیکلیک به دلایل مختلف، از جمله دارا بودن فعالیت بیولوژیکی مورد توجه هستند. بسیاری از ترکیبات دارویی هتروسیکل هستند. از اینرو، شیمی دانان آلی تلاش می کنند تا تحولاتی نوآورانه و کارآمد برای سنتز این مولکول های هتروسیکلیک ایجاد کنند.4،1-دی هیدروپیرین ها دسته مهمی از ترکیبات هتروسیکلی نیتروژن دار هستند که به دلیل دارا بودن ویژگی های بیولوژیکی و دارویی بسیار مورد توجه شیمیدان ها قرار گرفته اند و مطالعه بر روی آنها به دلیل کاربرد آنها در درمان بیماری های قلبی و فشار خون، و فعالیت فارماکولوژیکی آنها بعنوان اثرات محافظتی آنتی اکسیدانی گسترش پیدا کرده است.در سال های اخیر در رابطه با دارو و دارورسانی ، دیاموندوئیدها به دلیل نقش خود در فناوری نانو ، مورد توجه زیادی قرارگرفته اند. آدامانتان با اندازه ی کوچکتر از nm 1 و با فرمول مولکولی C10H16 ساده ترین ساختار دیاموندوئید است. آرایش فضایی اتم های کربن این قفس چهار حلقه ای (شامل حلقه های سیکلوهگزانی) مشابه با سلول واحدی از شبکه کریستالی الماس می باشد. فعالیت دارویی مشتقات آدامانتان به خوبی ثابت شده و از عوامل مختلفی ناشی می گردد . اصلی ترین توانایی آنها نفوذ به لایه های چربی غشاها و تعامل با سایت های آبگریز پروتئینها است. آدامانتان عملاً در آب نامحلول است، اما به راحتی در حلال های آلی غیر قطبی قابل حل می باشد.علاوه بر وجود داروهای بر پایه – آدامانتان، از آدامانتان و برخی از مشتقات آن، بعنوان یک توپچه تقریباً کروی، چربی دوست، و صلب، عمدتاً بصورت add-on ، برای اصلاح داروهای شناخته شده و یا جایگزینی برای سایر اسخلاف های چربی دوست موجود در ساختار دارو استفاده می شود.. اصلاحات با آدامانتان برای بهبود خاصیت چربی دوستی ، ثبات داروها و از اینرو بهبود خواص فارماکوکینتیک داروها بدون افزایش سمیت آنها مورد توجه می باشد. از add-on آدامانتان بر روی مولکول های دارویی موجود جهت برهمکنش موثرتر دارو با سایت فعال گیرنده نیز استفاده می شود.
|
پژوهشگران
|
زهرا پناهی (دانشجو)، عادله مشتقی زنوز (استاد راهنما)، معصومه باقری (استاد مشاور)
|